Biomeditsiinilise polümeermaterjali hüdroksüpropüülmetüültselluloosi (HPMC) kasutamine ravimpreparaatides

Praegu on HPMC, millest on saanud üks suurimaid farmatseutilisi abiaineid annustes, sellepärast, et HPMC-l on teiste täiendavate toodete eelised.

• 1. Keemiline inertsus HPMC on omamoodi mitteioonne tsellulooseeter, mille lahus ei võta ioonlaengut ega reageeri metallisoola ega ioonsete orgaaniliste ainetega. Seega ei ole selle ja teiste materjalide vahel valmistamise ajal reaktsiooni.

• 2. Stabiilsus see on happes ja leelises suhteliselt stabiilne ning tagab pikaajalise ladustamise ajal hea viskoossuse stabiilsuse pH3 ~ 11 vahel. Vesilahused on suhteliselt ensüümikindlad. HPMC-d kasutavad ettevalmistusmaterjalid, selle kvaliteet ja stabiilsus on paremad kui traditsioonilised materjalid (dekstriin, tärklis jne).

• 3. Ohutust HPMC-d peetakse üldiselt mittetoksiliseks ja mitteärritavaks materjaliks, WHO ei ole täpsustanud HPMC aktsepteeritavat päevadoosi, kuna tarbitud sisaldust ei peetud tervisele ohtlikuks.

• 4. Viskoossus võib olla reguleeritav HPMC erineva viskoossusega derivaadid võivad omavahel keeruliseks muutuda vastavalt erinevale proportsioonile. Selle viskoossust saab muuta vastavalt teatud reeglitele ja sellel on hea lineaarne suhe, nii et seda saab valida vastavalt proportsionaalsuse nõuetele.

• 5. Ainevahetuse inerts HPMC ei imendu ega metaboliseeru organismis ega saa anda soojust, seega on see ohutu ravimpreparaat.

• 6. Lahustub külmas vees Lahustub külmas vees temperatuuril 40 °C või 70% etanooli, kuumas vees praktiliselt lahustumatu, kuid geelistub.

HPMC kasutamine ravimpreparaadis

1.As Sideaine ja lagunemine

Madalama viskoossusega klasse kasutatakse sideainena ja lagunevad tablettides, pillides, granuleerimisel, samas kui kõrgema viskoossusega klasse kasutatakse ainult sideainena. Kontsentratsioone vahemikus 2–5 massiprotsenti võib kasutada sideainena kas märg- või kuivgranuleerimisprotsessides vastavalt eri tüüpidele ja nõuetele.

2.As Kilega katmine ja kilet moodustav materjal

Kasutades HPMC-d kilekattematerjalidena, ei ole laual olulisi eeliseid võrreldes traditsiooniliste tabelitega maitse, välimuse jms varjamisel. Kuid selle kõvaduse, murenemise, hügroskoopsuse, lagunemise, katte kaalutõusu aste on parema kvaliteediga näitaja. Madalama viskoossusega klasse kasutatakse vesilahuses, samas kui orgaaniliste lahustitega kasutatakse kõrgema viskoossusega klasse. Sõltuvalt viskoossusklassist kasutatakse kilet moodustavates lahustes kilekattega tablettidele kontsentratsioone 2–20 massiprotsenti.

3.As aeglustav, kontrollitud vabastusaine ja kanaliagent

Kõrge viskoossusega aineid võib kasutada selleks, et aeglustada ravimite vabanemist maatriksist tasemel 10–80 massiprotsenti tablettides ja kapslites. Madala viskoossusega klassid kui kanalained, mida kasutatakse püsivates ja kontrollitud vabanemispreparaatides, on seda tüüpi tablettide terapeutiline toime algannuse jaoks kiiresti saavutatav ja ravimi püsiv või kontrollitud vabanemine, seega säilib kehas efektiivne kontsentratsioon veres. HPMC vee all pärast hüdratatsioonigeeli kihi moodustumist hõlmab ravimite vabanemismehhanism skeletist peamiselt geelikihi levikut ja korrosiooni.

4.As Bioloogiline liim

Bioadhensiivne tehnoloogia, polümeermaterjalide kasutamine bioloogilise adhesiooniga, bioloogiliste membraanide adhesiooni kaudu, suurendab kontakti järjepidevuse ja kompaktsuse limaskestaga, aeglane ravimi vabanemine ja limaskesta imendumine, saavutab ravi eesmärgi. Nüüd kasutatakse laialdaselt sellistes valdkondades nagu seedetrakti, tupe, suu limaskesta haiguste ravi. Seedetrakti bioloogilise adhesioonitehnoloogia on viimastel aastatel välja töötatud uut tüüpi ravimite manustamissüsteem, see mitte ainult ei pikenda ravimpreparaatide retentsiooniaega seedetraktis, vaid muudab ka ravimite ja imendumiskoha kontakti jõudluse membraani suurenemiseks, rakumembraani voolavuse muutmiseks, ravimi tungimise suurendamiseks soole epiteelirakkudesse, et parandada ravimite biosaadavust.

5.As Paksendaja ja kaitsev kolloid

HPMC-d kasutatakse paksendajana kontsentratsiooniks 0,45% ~ 1,0%. HPMC võib suurendada ka hüdrofoobse liimi stabiilsust. Kaitsva kolloidina võib see takistada tilkade ja osakeste ühendamist või aglomeerimist, pärssides seega setete moodustumist, tavaliselt kasutatav kontsentratsioon 0,5%~ 1,5%

6.As kapsli seina materjal

Tavaliselt eelistatakse kapsli kapsli seinamaterjali želatiinile. Želatiini töötlemine on lihtne, kuid on mitmeid probleeme ja nähtusi, näiteks märja hapnikutundliku ravimi kaitse on halb, ravimi lahustumine vähenenud, kapsli kestad lagunevad ladustamise viivitusega. HPMC-d kasutatakse kapslite valmistamisel želatiini asendajana, mis parandab vormitavust ja kasutustulemusi ning on maailmas laialdaselt levinud.

7.As Aktuaalsed geelid

Geelidel kui omamoodi liimipreparaadil on mitmeid eeliseid, nagu ohutus, ilus, kergesti puhastatav, odav, lihtne valmistamistehnoloogia ja hea ühilduvus ravimitega, muutudes seega naha, silma ja muude väliste preparaatide arengusuunaks. Näiteks on perkutaansed ravimite manustamisgeelid uus ravimvorm, mida on viimastel aastatel uuritud, see mitte ainult ei väldi ravimite hävitamist seedetraktis, vaid on muutunud ka üheks Efektiivsed ravimite vabastamise süsteemid ravimite kõrvaltoimete ületamiseks.

8.As peatav aine

Kõrgema viskoossusega aineid kasutatakse suspendeeriva ainena suspensiooni tüüpi vedelates preparaatides tasemel 0,5-1,5 massiprotsenti, suspensiooniefekt on hea, kergesti laiali laotada, mitte kleepuv sein, flokulatsioonitera on peen ja sile.

9.As SMEDDS-i inhibiitor

Isemikroemulgeeriv ravimite manustamissüsteem (SMEDDS) on uus ravimite manustamissüsteem, mis koosneb ravimist, õlifaasist, emulgaatorist ja ühtlasest abiemulgaatorist, mis on stabiilne ja läbipaistev segu ning retsepti koostis on lihtne, turvaline ja stabiilne. [39] Kuid lahustumatute ravimite puhul lisatakse sageli vees lahustuvaid kiudpolümeermaterjale, nagu HPMC, PVP, Tehke mikroemulsioonis tasuta ravimid ja ravimid seedetraktis üleküllastunud lahusesse, et suurendada lahustuvust ja suurendada biosaadavust.